Also: eingentlich sollten Sie ja die Packungsbeilage haben. Da steht alles drin. Hier nochmal in Auszügen.
Indikationen
Langzeittherapie und Rezidivprophylaxe akuter produktiver und chronisch schizophrener Psychosen.
Kontraindikationen, absolute/relative
Fluspirilen darf nicht angewendet werden bei:
• bekannter Überempfindlichkeit gegen Butyrophenone
• akuten Alkohol-, Analgetika-, Hypnotika- oder Psychopharmaka-Intoxikationen
• Parkinsonkrankheit.
Kinder sollten nicht mit dem Arzneimittel behandelt werden.
Fluspirilen darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:
• Leber- und Niereninsuffizienz
• hirnorganischen Erkrankungen
• kardialer Vorschädigung
• prolaktinabhängigen Tumoren, z.B. Mamma-Tumoren
• Phäochromozytom
• schwerer Hypotonie bzw. orthostatischer Dysregulation
• Erkrankungen des hämatopoetischen Systems
• anamnestisch bekanntem malignen neuroleptischen Syndrom
• Engwinkelglaukom
• Harnverhalten
• Hyperthyreoidismus
• Thyreotoxikose.
• Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit neurologisch erkennbaren subkortikalen Hirnschäden und Krampfanfällen in der Anamnese, da Grand-mal-Anfälle auftreten können. Epileptiker sollten nur unter Beibehaltung der antikonvulsiven Therapie mit Fluspirilen behandelt werden.
• Patienten mit wahnhafter Depression sollte Fluspirilen nur unter besonderer Vorsicht und zusammen mit einem Antidepressivum verabreicht werden.
• Bei Patienten mit organischen Hirnschäden und endogener Depression ist bei einer Therapie mit Fluspirilen besondere Vorsicht geboten.
• Neuroleptika führen zu einer erhöhten Prolaktin-Ausschüttung. Experimente an Gewebekulturen sprechen dafür, dass etwa ein Drittel menschlicher Brusttumoren in vitro prolaktinabhängig sind. Obwohl aussagefähige klinische oder epidemiologische Studien noch nicht vorliegen, wird bei einschlägiger Anamnese Vorsicht angeraten.
Schwangerschaft und Stillzeit:
• Obwohl aus Tierversuchen keine Anhaltspunkte für teratogene oder andere embryotoxische Wirkungen vorliegen, sollten die Vorteile einer Medikation mit Fluspirilen während der Schwangerschaft gegen die möglichen Risiken für das Kind abgewogen werden.
• Während der Behandlung sollte nicht gestillt werden, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.
Dosierung
Die individuelle Ansprechbarkeit auf Fluspirilen variiert stark. Die Dosierung ist von der Schwere der psychotischen Symptomatik und von der Reaktion des Patienten abhängig und muss vom Arzt jeweils individuell ermittelt werden.
Allgemeine Dosierungsempfehlungen:
Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt für:
• ambulante Patienten: 2-6 mg Fluspirilen wöchentlich (1-3 ml Suspension zur Injektion)
• stationäre Patienten: 3-8 mg Fluspirilen wöchentlich (1,5-4 ml Suspension zur Injektion).
Hinweise:
• Bei Zeichen einer Überdosierung ist ggf. eine Injektion auszulassen.
• Bei Patienten im höheren Lebensalter ist stets individuell zu dosieren.
Dosissteigerungen sind vorsichtig vorzunehmen.
• Bei Umstellung von oraler Medikation entspricht eine orale Tagesdosis Haloperidol (in mg) etwa einer Wochendosis Fluspirilen.
• Bei Patienten mit Engwinkelglaukom, Harnverhalten und Prostatahypertrophie ist vorsichtig zu dosieren. Die Anticholinergen Wirkungen von Fluspirilen sind jedoch nur schwach ausgeprägt.
• Um reversible Nebenwirkungen (extrapyramidale Störungen, cholestatischer Ikterus, Entzugserscheinungen, leichte Fehlhaltungen der Extremitäten) bei Neugeborenen zu vermeiden, wird empfohlen, Neuroleptika in den letzten Schwangerschaftswochen nach Möglichkeit niedrig zu dosieren.
Art und Dauer der Anwendung:
• Fluspirilen ist ausschließlich zur intramuskulären Injektion bestimmt und wird einmal wöchentlich tief intragluteal injiziert.
• Die Injektion darf nicht in Geweben mit verminderter Durchblutung erfolgen. Es darf nicht subkutan oder intraartikulär injiziert werden.
• Bei wiederholter Anwendung sollte die Injektionsstelle gewechselt werden.
• Der Inhalt der Ampulle muss gleichmäßig suspendiert sein. Deshalb ist die Suspension zur Injektion gegebenenfalls vor Gebrauch leicht zu schütteln. Kräftiges Schütteln führt zu starker Schaumbildung und damit zu einer Verzögerung der Anwendung.
• Die Behandlungsdauer richtet sich nach dem Krankheitsbild und dem individuellen Verlauf. Dabei ist die niedrigste notwendige Erhaltungsdosis anzustreben. Über die Notwendigkeit einer Fortdauer der Behandlung ist laufend kritisch zu entscheiden.
• Nach längerfristiger Therapie muss der Abbau der Dosis in kleinen Schritten und über einen längeren Zeitraum in engem Kontakt zwischen Arzt und Patient erfolgen.
Haltbarkeit und Lagerung
• Vor Licht geschützt lagern
• Aufrecht stehend aufbewahren
• Nach Anbruch zwei Wochen haltbar, nach diesem Zeitraum verwerfen.
Eigenschaften
Angaben aus dem Wirkstoffdossier Fluspirilen
Substanzspezifische Pharmakologie:
In Tierversuchen konnte gezeigt werden, daß Fluspirilen ein Antagonist an Dopamin(D2/D3-)Rezeptoren ist. Hierdurch werden apomorphininduzierte Stereotypien gehemmt; apomorphininduziertes Erbrechen wird unterdrückt, Katalepsien ausgelöst und der bedingte Fluchtreflex unterdrückt; außerdem kommt es zu einer Prolaktinerhöhung. Bei chronischer Gabe kann es zur Überempfindlichkeit der Dopamin-Rezeptoren in bestimmten Hirnregionen kommen. Für verschiedene Teilwirkungen kann Toleranzentwicklung auftreten.
Die antagonistische Wirkung auf die (5-HT2-)Serotoninrezeptoren ist weniger ausgeprägt als die dopaminantagonistische Wirkung, aber im Vergleich zu anderen Neuroleptika recht stark. Nur in hohen Dosen kann Fluspirilen auch auf die Histamin-Rezeptoren wirken. Die Wirkung auf Ó-Adrenozeptoren und cholinerge Rezeptoren ist äußerst gering.
Das klinische Wirkprofil ist charakterisiert durch antipsychotische Wirkungen (Reduktion von Wahn, Halluzinationen, Ich-Störungen sowie Denkstörungen, Dämpfung psychomotorischer und katatoner Erregung, affektiver Gespanntheit sowie manischer Verstimmung und Antriebssteigerung). Fluspirilen wirkt des weiteren schwach sedierend.
Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)
Angaben aus dem Wirkstoffdossier Fluspirilen
Unerwünschte Wirkungen - (Art und Schweregrad):
Die aufgeführten Nebenwirkungen sind dosisabhängig und treten vorwiegend bei höheren (neuroleptischen) Dosierungen auf. Bei der Behandlung von nichtpsychotischen Angstzuständen treten sie seltener auf und verlaufen weniger schwer.
Häufige unerwünschte Wirkungen (> 10%):
• Frühdyskinesien (krampfartiges Herausstrecken der Zunge, Verkrampfung der Schlundmuskulatur, okulogyre Krisen, Schiefhals, Versteifung der Rückenmuskulatur, Kiefermuskelkrämpfe); Dosisreduktion
• Parkinson-Syndrom (Zittern, Steifigkeit); Behandlung mit anticholinergen Antiparkinsonmitteln
• Akathisie (Bewegungsunruhe); zunächst kann eine Dosisreduktion versucht werden; Antiparkinsonmittel, Sedativa, Hypnotika oder Betablocker sind zur Behandlung der Akathisie mit wechselndem Erfolg eingesetzt worden
• Sedierung
• Schlafstörungen
• Übelkeit
• Mundtrockenheit
Gelegentliche unerwünschte Wirkungen (1-10%):
• Hypotonie bzw. orthostatische Dysregulation und eine reflektorische Beschleunigung der Herzfrequenz auf, insbesondere zu Behandlungsbeginn
• Kopfschmerzen oder Kopfdruck
• Schwindel
• vermehrter Speichelfluß
• vermehrtes Schwitzen
• Akkommodationsstörungen
• Sehstörungen
• Gewichtszunahme
• depressive Verstimmungen
bei längerfristiger Anwendung können (besonders bei älteren Patienten und beim weiblichen Geschlecht) auftreten:
• Spätdyskinesien vor allem im Mundbereich, die noch nach der Beendigung der Behandlung anhalten können und manchmal irreversibel sind (insbesondere bei Langzeittherapie und beim weiblichen Geschlecht; in Fällen therapieresistenter Spätdyskinesien mit dystonen Symptomen kann durch lokale Injektion von Botulinumtoxin eine Besserung erzielt werden
Unerwünschte Wirkungen, Einzelfälle:
• Erbrechen
• epileptische Anfälle
• endokrine Regulationsstörungen mit klinisch relevanten Symptomen wie Regelstörungen, Potenzstörungen, Galaktorrhoe
• Muskelverhärtungen an der Injektionsstelle
• Blutbildveränderungen
• Veränderungen der Leberfunktionswerte
• Störungen der Glucosewerte
• Veränderungen des EKG
Unerwünschte Wirkungen,ohne Angabe der Häufigkeit:
• Hautreaktionen, auch allergischer Art in Form von Erythem, Pruritus, Urtikaria
• bei langdauernder Fluspirilen-Behandlung können Spätdyskinesien auch maskiert werden und dann erst nach Beendigung der Behandlung in Erscheinung treten
• bisher noch nicht beobachtet, aber bei der Behandlung mit Fluspirilen nicht auszuschließen ist das Auftreten des lebensbedrohlichen malignen neuroleptischen Syndroms (Differentialdiagnose) mit Fieber über 40°C und Muskelstarre (Anstieg der Kreatinkinaseaktivität und von Myoglobin); die therapeutischen Maßnahmen umfassen das sofortige Absetzen des Medikamentes, eine Behandlung der Hyperthermie durch Kühlen (Antipyretika sind bei hohem Fieber möglicherweise nicht wirksam), Behandlung der Elektrolyt- und Wasserhaushaltsstörung, der kardiovaskulären Manifestation, der Infektion, der respiratorischen und renalen Komplikation sowie Therapieversuche mit Dantrolen-Infusionen (3-10 mg/kg und Tag) in Kombination mit Bromocriptin (7,5-30 mg/Tag oral).
Hinweise
Angaben aus dem Wirkstoffdossier Fluspirilen
Beeinflussung des Reaktionsvermögens:
ja
Ergänzungen-Beeinflussung des Reaktionsvermögens:
Fluspirilen kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, daß die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Verkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt ist; dies gilt insbesondere im Zusammenwirken mit Alkohol.
Abhängigkeitsrisiko:
keine Angabe
Hinweise/Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung:
• Nicht in Geweben mit verminderter Durchblutung anwenden, z.B. Knorpel-, Sehnen- oder Fettgewebe. Bei wiederholter Anwendung Injektionsstelle wechseln.
• Fluspirilen darf nicht s.c. oder i.a. appliziert werden.
• Die Injektionslösung muß gleichmäßig suspendiert sein, dieses wird durch Aufschütteln der Suspension erreicht. Gebrauchsfertig hat die Injektionssuspension ein perlmuttartiges marmoriertes Aussehen.
|
